Klassificering af zinkrige gærpræparater

Zinktilskud har gennemgået fire stadier. Den første generation af zinktilskud, der først dukkede op, var uorganiske salte som zinksulfat og zinkchlorid. Det har en enkel struktur, lav pris og moderat tilskud kan eliminere symptomerne forårsaget af zinkmangel. Den anden fase involverer talrige organiske zinktilskud, såsom zinkgluconat, zinkglycyrrhizinat, zinkcitrat, zinklactat og så videre. Den tredje fase er aminosyrekelering af zink.
Uorganisk zink
Herunder zinksulfat, zinkoxid, zinkcarbonat, zinksulfid osv. Den typiske repræsentant for uorganisk zink er zinksulfat, som har en enkel struktur og lav pris. Moderat tilskud kan fjerne symptomerne forårsaget af zinkmangel. Ifølge den kinesiske farmakopé er den menneskelige krops absorptionshastighed kun 7%. På grund af sin reaktion med mavesyre er produceret zinkchlorid et meget giftigt ætsende middel, hvilket resulterer i betydelige bivirkninger. Almindelige gastrointestinale reaktioner omfatter nedsat appetit, kvalme, opkastning, mavesmerter, diarré osv., som nemt kan forårsage zinkforgiftning.
Ulemper ved uorganisk zink: a. Zink eksisterer som en uorganisk ion og er vanskelig at blive absorberet af den menneskelige krop under antagonistiske virkninger; b. Let at danne uopløselige stoffer med kulsyre og fytinsyre i planter, hvilket påvirker absorptionen; c. I det neutrale miljø i tarmen er uorganiske zinksalte tilbøjelige til at hydrolyse; d. Det har en stimulerende effekt på mave-tarmkanalen og kan forårsage diarré.
Organisk syntese af zink
Inklusive zinkgluconat, zinkoxalat, zinkcitrat, zinklactat, zinkglycyrrhizinat osv., er det den tidligst udviklede type organisk zink. Sammenlignet med uorganisk zink er dets vigtigste egenskab, at dets stimulerende effekt på mave-tarmkanalen er væsentligt reduceret, og dets orale absorption og udnyttelseshastighed er forbedret sammenlignet med ikke-polær zink.
Zinkglycyrrhizinsyren i organisk zink er et produkt af kombinationen af ​​glycyrrhizinsyre udvundet af plantelakrids og zink. Det frigiver glycyrrhizinsyre og zinkioner i kroppen og bruges som et oralt lægemiddel mod ulcus. Men på grund af dens høje omkostninger er dens brede anvendelse begrænset. Zinkgluconat har et højt indhold og god optagelse, men det er irriterende for mave-tarmkanalen. Oral administration kan forårsage mild kvalme, opkastning, forstoppelse og en vis grad af irritation af maveslimhinden. Der er ingen signifikant forskel i maksimal peak lægemiddelkoncentration og biotilgængelighed mellem zinksulfat og zinkgluconat [1] forbrugt af befolkningen, men zinkgluconat absorberes hurtigere, opretholder længere varighed og har højere maksimal peak lægemiddelkoncentration og biotilgængelighed sammenlignet med zinksulfat. 2.5-3.0 kg raske kaniner fik oralt 20 mg/kg zinksulfat og zinkgluconat, hvor sidstnævnte havde en biotilgængelighed svarende til fire gange den for zinksulfat [2]. Zinklactat er et organisk syresalt, der er blevet brugt oralt til behandling af epilepsi. Det har en høj absorptionshastighed og påvirkes ikke af fytinsyre og phytatsalte. Ifølge rapporter [3] er biotilgængeligheden af ​​zinklactat hos forsøgsrotter ca. 1,3-1,5 gange den for zinkgluconat. Sun Guoping undersøgte farmakokinetikken af ​​orale zinkglukonattabletter hos cancerpatienter og fandt ud af, at det har karakteristikaene hurtig absorption, høj topkoncentration og hurtig eliminering [4].
Selvom denne type produkt har forbedret ulemperne ved den første generations zinksalte, har den stadig en antagonistisk virkning og lav absorptionshastighed. Ifølge Chinese Dictionary of Materia Medica, resulterer indtagelse af organisk zink stadig "ofte i gastrointestinale irritationssymptomer som mavegener, kvalme og opkastning", og "kontinuerlig brug kan forårsage uønskede reaktioner såsom kalium- og natriumudskillelse, mildt ødem". Der er også litteraturrapporter om, at dets biotilgængelighed er relativt lav, kun omkring 14%. Folk udfører yderligere forskning og forbedring af dets biotilgængelighed, toksiske bivirkninger, absorption og metaboliske mekanismer.
Aminosyre kompleks form
Aminosyrekomplekser blev først udviklet af det amerikanske biologiske laboratorium "Aibiwang". I begyndelsen af ​​1980'erne blev den solgt til Kina, og nu er den blevet produceret i Kina. For det første blev proteinjern syntetiseret fra animalske planteproteiner og jernelementer, og efter at have opnået gode resultater blev det fremmet og udviklet til at danne zinkaminosyrekomplekser. Dette kompleks dannes af kombinationen af ​​aminosyrer og metalelementer såsom zink under visse procesbetingelser.
Aminosyrezink har fundamentale forskelle i kemi og biokemi sammenlignet med uorganisk zink. Metalelementerne i uorganiske salte, såsom zinksulfat, kommer ind i tarmen i en ionisk tilstand og reagerer med andre grundstoffer på grund af pH og miljøfaktorer, og bliver til uopløselige stoffer, der er svære at fordøje og optage. Aminosyrezink dannes af carboxylgruppen i aminosyrer og zinkelementer for at danne salte. Samtidig har nitrogenatomet på aminogruppen i aminosyrer et udelt elektronpar, som kan danne et strukturelt stabilt seksleddet ringkompleks med zink gennem koordinationsbindinger og dermed have en god kemisk stabilitet. Derudover absorberes og udnyttes aminosyrezink let af den menneskelige krop på grund af dens neutrale intramolekylære ladning, gode opløselighed i kroppens pH-miljø og let frigivelse af metalioner. Den kemiske stabilitet af dette kompleks er moderat, og aminosyrer har en beskyttende effekt på metalioner, som kan forhindre zink i at blive uopløselige forbindelser i tarmen eller blive adsorberet på uopløselige kolloider, der hindrer elementoptagelsen og dermed letter optagelsen i kroppen. Uorganisk zink kræver bærermolekyler for at indkapsle metalioner og danne et organisk lipidopløseligt kompleks uden for cellemembranen for at tillade ioner at passere gennem cellemembranen. Tværtimod kan zinkaminosyrekomplekser, efter at de er kommet ind i kroppen, direkte transportere zink til specifikke væv og enzymsystemer i henhold til de forskellige proportioner og mængder af visse aminosyrer, der kræves af forskellige væv og enzymsystemer. Zink frigives gennem virkningen af ​​enzymer og væv for at imødekomme kroppens behov. Dette eliminerer behovet for den væksttilstand, der kræves for uorganisk zink, og forbedrer derved kompleksets udnyttelseseffektivitet.
Sammenfattende er absorptionen og metabolismen af ​​zinkaminosyrekomplekser i kroppen forskellig fra uorganisk zink, og visse zinkaminosyrekomplekser kan stimulere visse biologiske processer. Undersøgelsen af ​​oral administration af zinklysin og zinksulfat til hunde viste, at biotilgængeligheden af ​​zinklysin var signifikant højere end for zinksulfat [5].
Selvom aminosyrezink har god kemisk stabilitet, god opløselighed i kroppens pH-miljø og let absorberes og udnyttes af menneskekroppen, har dyreforsøg fundet, at [6]: når indholdet af calcium, fytinsyre og cellulose er lav, er udnyttelsesgraden af ​​aminosyrekomplekszink ikke bedre end for uorganisk zink. Når indholdet af zinkantagonist i kosten er højt, forhindrer aminosyrekomplekset zink zink i at blive uopløselige forbindelser i mave-tarmkanalen eller i at blive direkte optaget på opløste kolloider, der hæmmer absorptionen, og dermed gøre det meget biologisk effektivt. Det vil sige, at dets biotilgængelighed kun forbedrer nogle af de påvirkningsfaktorer, som uorganisk zink har, uden virkelig at øge dets menneskelige absorptionshastighed.